Trestolone được mô tả lần đầu tiên vào năm 1963.[6] Tuy nhiên, sau đó nó không được nghiên cứu lại cho đến năm 1990.[7][21] Sự phát triển của trestolone để sử dụng tiềm năng trong ngừa thai nội tiết tố nam và liệu pháp thay thế androgen đã được bắt đầu vào năm 1993, và tiếp tục sau đó.[3][4][8] Không có sự phát triển bổ sung nào được thực hiện kể từ năm 2013.[3] Trestolone được phát triển bởi Hội đồng Dân số, một tổ chức phi chính phủ, phi lợi nhuận dành riêng cho sức khỏe sinh sản..[3][9]